Фармакологическое действие
Альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС. Вследствие блокады β1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. При блокаде β2-адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника.
У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка.
Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
— стабильная стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не назначают.
Усиление эффекта Кориола возможно при одновременном применении с некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, антигипертензивными препаратами, препаратами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами.
При одновременном назначении с Кориолом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Диуретики усиливают гипотензивный эффект Кориола.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6: например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения.
При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. В первые 7-14 дней рекомендуемая доза составляет 12.5 мг утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг карведилола. Для дальнейшего лечения препарат назначают в дозе 25 мг 1 раз/сут утром или по 12.5 мг 2 раза/сут. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 50 мг (по 25 мг 2 раза/сут).
При стабильной стенокардии начальная доза Кориола составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Через 7-14 дней под контролем врача дозу препарата можно увеличить до 50 мг, разделенных на 2 приема. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кориола может быть еще увеличена. Максимальная суточная доза Кориола при стенокардии не должна превышать 50 мг 2 раза/сут.
Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная доза Кориола не должна превышать 50 мг, разделенных на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут. Дозу с осторожностью повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза/сут .
Состояние больных следует контролировать в начале лечения и при последующем увеличении дозы. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновляют с минимальной дозы по 3.125 мг Кориола 2 раза/сут с последующим увеличением дозы.
Препарат принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Показания при беременности
Применение Кориола при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода.
Карведилол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
В начале лечения и при повышении дозы Кориола у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков.
Не следует резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией. Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.
У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.
Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.
На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.
Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, угнетающих сократимость миокарда (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов.
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Не следует назначать Кориол в детском возрасте, т.к. безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Кориолом и при увеличении дозы возможно развитие артериальной гипотензии, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.