Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов, снижает секрецию желудочного сока. Под действием препарата снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а выделение пепсина остается соразмерным выделенному количеству желудочного сока. Как у здоровых добровольцев, так и у больных с повышенной секрецией, фамотидин одинаково снижает выработку желудочного сока: базальную, ночную как стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином или стимулированную физиологически возбужденным блуждающим нервом.
Однократная вечерняя доза (20 мг или 40 мг) приводит к снижению базальной и ночной продукции желудочного сока. Степень подавления секреции желудочного сока ночью составляет 86-94% и длится как минимум 10 ч.
При применении в такой же дозе утром степень подавления стимулированной пищей секреции желудочного сока в пределах 3-5 ч составляет 76-84%, а через 8-10 ч - 25-30%. Препарат практически не влияет на уровень секреции гастрина как натощак, так и после еды.
Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, на секреторную функцию поджелудочной железы, на печеночное кровообращение и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на изоферменты системы цитохрома Р450 в печени.
При применении фамотидина не проявлялось антиандрогенное действие. Фамотидин не влияет на уровни гормонов в сыворотке крови.
При приеме Кваматела внутрь в дозе 20 мг и 40 мг длительность действия составляет 10-12 ч.
Показания к применению
Заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока, в т.ч.:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— гастроэзофагеальный рефлюкс;
— синдром Золлингера-Эллисона.
Профилактика аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).
Лекарственное взаимодействие
Вследствие повышения рН содержимого желудка Квамател при одновременном применении уменьшает всасывание кетоконазола.
Фамотидин не влияет на систему изоферментов цитохрома P450.
Режим дозирования
Для приема внутрь
При лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки Квамател назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут перед сном или по 20 мг 2 раза/сут, утром и вечером. Длительность курса лечения составляет в среднем 4-8 недель.
При лечении язвенной болезни желудка Квамател назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4-8 недель.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг 1 раз/сут, перед сном.
При гастроэзофагеальном рефлюксе назначают по 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 6-12 недель; при наличии эзофагита рекомендуется назначать по 20-40 мг в течение 12 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг каждые 6 ч. Доза и длительность применения препарата зависит от клинического состояния больного.
С целью профилактики аспирации желудочного содержимого во время общей анестезии Квамател назначают в дозе 40 мг вечером накануне операции и/или утром в день операции.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин), или с уровнем креатинина сыворотки крови более 3 мг/дл, суточную дозу препарата (как для приема внутрь, так и для в/в введения) уменьшают до 20 мг или увеличивают интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 ч.
Показания при беременности
Клинический опыт применения препарата при беременности и в период лактации отсутствует. Применение у этой категории пациентов противопоказано.
Фамотидин выделяется с грудным молоком у человека. На время приема препарата грудное вскармливание следует прервать.
В экспериментальных исследованиях показано, что фамотидин в суточных дозах 2 г/кг или 500 мг/кг не оказывал влияния на фертильность у крыс и кроликов. Установлено, что у животных фамотидин проникает через плацентарный барьер.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями почек или печени, при одновременном приеме с другими препаратами, при тяжелых сопутствующих заболеваниях, у пациентов среднего или пожилого возраста в случае, если жалобы со стороны ЖКТ появились впервые или ранее имеющиеся жалобы изменились, при нарушениях пищеварения, потере массы тела (без стремления к этому), если у больного черный стул, нарушение глотания или постоянная боль в животе.
Перед тем как приступить к лечению фамотидином, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Малигнизацию следует исключить не позже чем до начала приема таблеток.
Пациентам с нарушениями функции печени Квамател следует назначать в более низких дозах.
В связи с тем, что между блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов были описаны перекрестные аллергические реакции при наличии у пациента повышенной чувствительности к другому препарату этой группы Квамател следует назначать с осторожностью.
При непереносимости лактозы следует иметь в виду, что каждая таблетка по 20 мг фамотидина содержит 105 мг лактозы, а каждая таблетка по 40 мг фамотидина содержит 90 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о том, что Квамател оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.
Результаты экспериментальных исследований
В экспериментальных исследованиях LD50 фамотидина при пероральном введении крысам - более 8 г/кг, при внтурибрюшинном введении мышам - более 800 мг/кг.
При пероральном введении собакам в дозе 2 г/кг патологических изменений со стороны органов не обнаружено. При изучении острой токсичности на собаках все испытуемые животные выжили, каких-либо отклонений, связанных с токсическим действием, не наблюдалось как во время, так и после (7 суток) исследования.
При изучении хронической токсичности при пероральном введении фамотидина в течение 13 недель в дозах 50, 150, 500, 1000 мг на 1 кг массы тела были отмечены только небольшие отклонения в группе, получавшей 1000 мг/кг: небольшая потеря в весе, незначительное повышение уровня альбуминов и снижение р-глобулинов в сыворотке крови, незначительное повышение уровня белков в моче. Собаки хорошо переносили фамотидин в дозе менее 1000 мг/кг.
При проведении специальных тестов канцерогенных и мутагенных свойств фамотидина не обнаружено.