Фармакологическое действие
Гестагенный контрацептивный препарат для приема внутрь. Подобно другим препаратам, содержащим только прогестаген, Лактинет предназначен в первую очередь для контрацепции в период грудного вскармливания или для женщин, которые не могут или не желают применять препараты, содержащие эстрогены.
Механизм действия препарата Лактинет в первую очередь связан с ингибированием овуляции. К другим эффектам препарата относятся повышение вязкости слизи шейки матки.
Наблюдения в течение 2 циклов и определение периода овуляции (уровень прогестерона в течение 5 дней >16 нмоль/л) показали, что частота овуляции в группе, принимавшей препарат, составляет 1% (1/103) при 95% доверительном интервале 0.02-5.29% (были приняты во внимание ошибки, являвшиеся результатом примененного метода исследования). Ингибирование овуляции произошло в первый цикл приема препарата. В том же исследовании, когда прием дезогестрела был прекращен после двух циклов (после 56 дней), овуляция везикулярного фолликула происходила в среднем через 17 дней (7-30 дней).
В одном сравнительном исследовании эффективности (когда задержка приема очередной таблетки не првышала 3 ч) значения идекса Перла в группе, принимавшей таблетки дезогестрела, составляла 0.42 (при 95% доверительном интервале 0.09-1.2), по сравнению с 1.6 в группе, получвшей левоноргестрел в дозе 30 мкг.
Индекс Перла для дезогестрела был сопоставим со значением такового для пероральных комбинированных контрацептивов, применявшихся ранее в общей популяции. Применение дезогестрела вызывает снижение уровня эстрадиола, который характерен для ранней фолликулярной фазы менструального цикла.
Не наблюдалось клинически значимого влияния препарата на обмен углеводов, жиров и свертываемость крови.
Показания к применению
— пероральная контрацепция.
Лекарственное взаимодействие
В результате взаимодействия гормональных контрацептивов с другими лекарственными препаратами возможно появление прорывных кровотечений и/или снижение эффективности контрацепции. Это взаимодействие описано в научной литературе и касается в первую очередь комбинированных и иногда только прогестерон-содержащих контрацептивов. Такое взаимодействие доказано в отношении производных гидантоина (например, фенитоин), барбитуратов (например, фенобарбитал), примидона, карбамазепина и рифампицина, и предполагается в случае окскарбазепина, топирамата, рифабутина, фелбамата, ритонавира, нелфинавира, гризеофульвина и препаратов зверобоя (Hypericum perforatum).
Максимальная индукция ферментов достигается в течение 2-3 недель приема Лактинета, после этого ферментная активность остается повышенной на протяжении минимум 4 недель, несмотря на прекращение применения препарата. Женщинам, принимающим индукторы ферментов, рекомендуется временное применение барьерных методов контрацепции или другие негормональные методы контрцепции.
При применении препаратов угля всасывание стероидных гормонов может уменьшаться, снижая таким образом эффективность перорального контрацептива. В этом случае следует принимать такие же меры, как и при задержке или пропуске приема таблеток Лактинет.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь по 1 таб./сут, по возможности, в одно и то же время суток, чтобы интервал между приемами составлял 24 ч.
Первую таблетку следует принимать в первый день менструального цикла. Далее препарат принимают ежедневно, несмотря на возможное появление кровотечения. После завершения одной упаковки на следующий день необходимо начать прием следующей упаковки.
Женщинам, которые не принимали гормональные контрацептивные препараты в предыдущем месяце прием препарата Лактинет следует начинать в первый день менструального цикла (первый день начала менструального кровотечения). Прием таблеток также возможен на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае, в течение первых 7 дней рекомендуется применение дополнительных барьерных методов контрацепции.
После прерывания беременности в I триместре рекомендуется начать прием таблеток непосредственно после операции. В этом случае нет необходимости применения дополнительных методов контрацепции.
После родов или прерывания беременности во II триместре применение препарата Лактинет возможно непосредственно после появления первого менструального кровотечения. Если между родами или прерыванием беременности во II триместре и началом приема контрацептивных таблеток прошло более 21 дня, необходимо исключить возможность новой беременности; рекомендуется применение дополнительных барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
При переходе от другого комбинированного пероралъного контрацептива прием препарата Лактинет следует начинать после приема последней гормонсодержащей таблетки предыдущего препарата. В этом случае применение дополнительных методов контрацепции необязательно.
Переход от препаратов, содержащих прогестагены (таблетки "мини-пили", инъекции, имплантат, внутриматочная спираль) на прием препарата Лактинет осуществляют следующим образом: переход от приема таблеток "мини-пили" можно начать в любой день менструального цикла; при применении имплантата - в тот же день после его удаления; при применении инъекций - вместо следующей инъекции необходимо начать прием таблеток Лактинет.
Пропуск приема препарата
В случае пропуска очередного приема таблетки возможно снижение контрацептивного действия, если перерыв до приема очередной таблетки превышает 36 ч. При задержке очередного приема, не превышающей 12 ч, пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее и в дальнейшем продолжать прием таблеток Лактинет в назначенное время. При задержке, превышающей 12 ч, необходимо применение дополнительных методов контрацепции в течение последующих 7 дней.
Если пропуск приема таблетки произошел в течение первой недели применения препарата Лактинет и имел место половой контакт, то необходимо учитывать возможность наступления беременности.
В случае рвоты в течение 3-4 ч с момента принятия таблетки, необходимо принять такие же меры, как при задержке или пропуске приема таблеток Лактинет.
Показания при беременности
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Данные широких эпидемиологических исследований показали, что среди новорожденных, матери которых случайно принимали пероральные контрацептивы в раннем периоде беременности, не наблюдалось ни учащения нарушений развития, ни проявления тератогенного эффекта. Данные по безопасности лекарственных препаратов в отношении пероральных комбинированных препаратов, содержащих дезогестрел, также не подтверждают такого повышенного риска.
Дезогестрел не оказывает влияние на выделение и качество грудного молока, но метаболит этоногестрел выделяется в небольших количествах с грудным молоком. В результате около 0.01-0.05 мкг/кг этоногестрела может попадать ежедневно в организм новорожденного ребенка (при количестве молока 150 мл/кг/сут). По данным, полученным в течение 7 месяцев, дезогестрел не представляет собой риска для грудных детей, хотя долгосрочных наблюдений не имеется. Несмотря на это, необходимо наблюдение за ростом и развитием новорожденного ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что прогестагены в высоких дозах способны вызывать маскулинизацию эмбрионов-самок.
Особые указания
Перед назначением препарата Лактинет необходимо собрать подробный анамнез и произвести тщательное обследование пациентки с целью исключения беременности. Перед назначением препарата необходимо обследование таких нарушений менструального цикла, как олигоменорея и аменорея. Регулярность и характер периодического контроля определяются врачом. Если назначенный препарат может оказать влияние на скрытое или имеющееся заболевание, то регулярность периодического врачебного контроля необходимо определить соответствующим образом.
Несмотря на регулярный прием таблеток может наблюдаться нарушение менструального кровотечения. При частых или нерегулярных кровотечениях следует перейти к другим методам контрацепции. Если такие симптомы не проходят, необходимо дальнейшее обследование пациентки. Лечение аменореи в период применения таблеток зависит от того, соблюдался ли предписанный режим приема таблеток, и включает в себя проведение теста на беременность.
Следует предупредить пациентку о том, что таблетки Лактинет не защищают от ВИЧ-инфекции и других венерических заболеваний.
При наличии факторов риска развития заболеваний и состояний, указанных в разделе Противопоказания, следует тщательно взвесить и обсудить с пациенткой ожидаемую пользу и риск применения препарата Лактинет. При проявлении или усугублении какого-либо из этих заболеваний и состояний пациентка должна обратиться к врачу. Вопрос о продолжении или прекращении приема препарата, содержащего дезогестрел, врача решает индивидуально.
Как правило, с возрастом возрастает риск возникновения рака молочной железы. Во время применения пероральных противозачаточных препаратов в некоторой степени возрастает риск появления рака молочных желез. Независимо от продолжительности применения перорального противозачаточного средства, возрастание риска постепенно проходит в течение 10 лет после прекращения его приема, но возраст пациентки влияет на рост этого риска.
Приблизительное количество диагностированных случаев, учитывая каждые 10 000 женщин, принимавших комбинированное пероральное противозачаточное средство (после окончания приема препарата прошло 10 лет), и сопоставляя с числом женщин, никогда не принимавших пероральные контрацептивы в этом периоде времени, в возрастных группах: 4.5/4 (16-19 лет), 17.5/16 (20-24 лет), 48.7/44 (25-29 лет), 110/100 (30-34 лет), 180/160 (35-39 лет) и 260/230 (40-44 лет) случаев. Среди женщин, принимавших только прогестерон-содержащие препраты, риск, вероятно, такой же, как среди женщин, принимавших комбинированные контрацептивы. Хотя в случае прогестерон-содержащих препаратов этот факт менее обоснован. По сравнению с риском рака молочной железы на протяжении всей жизни повышенный риск, связанный с применением пероральных контрацептивов, является маленьким. Как правило, диагностирование рака молочной железы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, происходит в более ранней стадии, чем у не принимавших такие контрацептивы. У женщин, принимавших пероральные контрацептивы, этот повышенный риск может являться результатом диагностированного ранее рака молочной железы, фармакологического действия препарата, или обоих факторов. Поскольку возможность фармакологического действия препарата нельзя исключить, необходим индивидуальный анализ ожидаемой пользы/риска для женщин, у которых был диагностирован рак молочной железы в период применения препарата, содержащего только дезогестрел, либо ранее перенесших рак молочной железы.
В случае развития острого или хронического нарушения функции печени необходимо тщательное обследование и консультация специалиста. Т.к. нельзя исключить биологическое действие прогестерона в случае рака печени, необходим индивидуальный анализ ожидаемой пользы/риска относительно рака печени.
Данные эпидемиологических исследований подтверждают связь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенной частотой развития венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЗ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочных артерий). Хотя клиническое значение применения препарата, содержащего дезогестрел, в случае отсутствия эстрогенного компонента не известно, прием таблеток Лактинет необходимо прекратить.
Следует иметь в виду, что у женщин, в анамнезе которых имеется тромбоэмболическое заболевание, возможна повторная тромбоэмболия.
В случае длительного постельного режима вследствие заболевания или операции необходимо учитывать возможность временного прекращения приема таблеток Лактинет.
Возможно влияние прогестагена на периферическую резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, однако не имеется данных об изменении режима дозирования гипогликемических средств во время применения препаратов, содержащих прогестерон.
Лактинет вызывает снижение уровня эстрадиола в плазме до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. В настоящее время еще не известно, оказывает ли такое снижение содержание содержания эстрадиола значительное клиническое влияние на минеральный состав костей.
Для профилактики внематочной беременности, связанной с повышенной частотой овуляций, вызванной препаратами, соджержащими прогестаген, более эффективно применение комбинированных пероральных контрацептивов.
Несмотря на то, что препарат вызывает устойчивую овуляцию, при возникновении аменореи или абдоминальных болей во время обследования при проведении дифференциальной диагностики необходимо принимать во внимание возможность внематочной беременности.
Иногда может возникать гиперпигментация кожи лица, особенно у женщин, у которых наблюдалась хлоазма при беременности. Женщинам со склонностью к развитию хлоазмы рекомендуется избегать ультрафиолетового излучения и воздействия прямых солнечных лучей во время применения препарата Лактинет.
1 таблетка препарата Лактинет содержит лактозы моногидрат 67.445 мг. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у женщин с повышенной чувствительностью к лактозе. Не рекомендуется применять препарат у женщин с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp, мальабсорбцией глюкозы и галактозы.
Токсикологические исследования не подтвердили наличие других эффектов дезогестрела, не объясняемых его гормональным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Дезогестрел только в минимальной или незначительной степени влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.