Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы хинолонов. Лефлокс-500 блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие метаболические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Лефлокс-500 активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus group viridans, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytica, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorencens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitatus, Acinetobacter braumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Seratia marcescens, Clostridium perfringens.
Показания к применению
Инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину:
— острый синусит;
— хронический бронхит в фазе обострения;
— внебольничная пневмония;
— осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— хронический бактериальный простатит.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и препаратов, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности головного мозга. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.
Действие препарата Лефлокс-500 значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, а также при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Лефлокс-500 следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью в случае пациентов, принимающих лекарственные средства, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.
Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Режим дозирования
Таблетки принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Кратность приема 1-2 раза/сут.
Доза Лефлокса-500 зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.
Длительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 28 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении как минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя.
Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с неизмененной функцией почек (КК более 50 мл/мин) приведены в таблице:
| Показание | Суточная доза (мг) | Кратность приемов в сутки | Продолжительность лечения (дни) |
| Острый синусит | 500 | 1 | 10–14 |
| Хронический бронхит в фазе обострения | 250–500 | 1 | 7–10 |
| Внебольничная пневмония | 500 | 1–2 | 7–14 |
| Неосложненные инфекции мочевого тракта | 250 | 1 | 3 |
| Простатит | 500 | 1 | 28 |
| Осложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит | 250 | 1 | 7–10 |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 250-500 | 1–2 | 7–14 |
Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 50 мл/мин) приведены в таблице:
| Клиренс креатинина | Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) | ||
| легкая | средней тяжести | тяжелая | |
| 50–20 мл/мин | Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/12 ч |
| 19–10 мл/мин | Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/12 ч |
| <10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД *) | Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч |
* После проведения гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) назначения дополнительных доз не требуется.
Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции почек.
Показания при беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококками, применение Лефлокса-500 может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Рseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Редко наблюдаемый при применении препарата Лефлокс-500 тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение ГКС по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефлокс-500 и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефлокс-500 и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Лефлокс-500 противопоказан пациентам с эпилепсией (как и все остальные препараты класса фторхинолонов). Лечение препаратом следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам в связи с возможностью развития приступа. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним НПВС или теофиллином. При возникновении судорог лечение должно быть прекращено.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на применение фторхинолонов разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
В связи с тем, что левофлоксацин выводится главным образом с мочой доза препарата должна быть изменена у пациентов с нарушением функции почек, в частности больных пожилого возраста.
Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок), в т.ч. и после первой дозы. Лечение следует прекратить немедленно и обратиться к врачу.
Как и для всех хинолонов, отмечались случаи гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином. Для таких пациентов рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы крови.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Лефлокса-500 очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).
При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К следует следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений.
Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией.
Зарегистрированы случаи психических реакций при применении фторхинолонов и левофлоксацина в их числе. В очень редких случаях отмечены такие реакции как суицидальные мысли и угрожающее жизни поведение (в т.ч. и после первого приема). Лечение следует прекратить при первых признаках подобных реакций. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.
Сообщалось об очень редких случаях удлинения QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, пациентами с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например, пожилой возраст, нарушенный электролитный баланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия), врожденный синдром удлинения интервала QT, заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременное использование лекарственных препаратов, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной невропатии у пациентов, получающих фторхинололоны, включая левофлоксацин. Если у пациента появляются симптомы невропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, например сепсисом. При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.
Использование в педиатрии
Лефлокс-500 нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Такие побочные эффекты как головокружение, сонливость и нарушение зрения могут ухудшить способность пациента концентрироваться и реагировать, что может представлять риск при управлении автомобилем или работе с механизмами.