Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина. Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), допаминовыми (D1 и D2), α-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.
Показания к применению
— депрессия;
— панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (в т.ч. с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Усиливает эффект триптофана и препаратов лития.
Повышает токсичность препаратов зверобоя.
Усиливает эффект лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама.
Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных эпизодах назначают по 10-20 мг 1 раз/сут. После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 мес.
При панических расстройствах (в т.ч. с агорафобией) назначают по 5 мг/сут в течение первой недели, затем по 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев.
При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".
У пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза -10 мг.
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Рекомендуемая начальная доза при сниженной функции печени в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Показания при беременности
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.
Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Особые указания
Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2-х недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.
При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.