Выберите ваш город
ЛИЗИНОПРИЛ-ФАРМЛЭНД
Производитель
ФАРМЛЭНД
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, блокирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает концентрацию в крови уровня ангиотензина II и альдостерона, уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-I, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Препятствует деградации брадикинина и увеличивает концентрацию эндогенных простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца. При длительном применении предупреждает гипертрофию миокарда и дилятацию левого желудочка или способствует их обратному развитию. В результате постепенно снижаются АД, ОПСС, пред- и постнагрузка на сердце, давление в малом круге кровообращения и сопротивление сосудов легких, что приводит к увеличение минутного объема крови и повышению толерантности миокарда к физическим нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии. Уменьшает альбуминурию за счет изменений гемодинамики и гистологии гломерулярного аппарата почек.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Продолжительность эффекта зависит от величины дозы. Гипотензивное действие наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома "отмены" с резким повышением АД не возникает.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами);

— сердечная недостаточность (в качестве дополнения к терапии сердечными гликозидами и/или диуретиками);

диабетическая нефропатия (лизиноприл уменьшает альбуминурию при сахарном диабете 2 типа, осложненном гипертензией и начальной нефропатией).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лизиноприла-Фармлэнд

— с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется регулярный контроль содержания калия в крови и функции почек.

— с другими диуретиками возможно резкое снижение АД.

— с другими антигипертензивными препаратами; с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами; с анестетиками, трициклическими антидепрессантами и нейролептиками возможно увеличение гипотензивного действия лизиноприла.

— с НПВС (например, ацетилсалициловой кислотой при противовоспалительном режиме дозирования, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС) возможно снижение гипотензивного эффекта лизиноприла, ухудшение функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, а также увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Эти эффекты обычно обратимы. Комбинации ингибиторов АПФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.

— с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и/или нитратами требуется наблюдение врача.

— с препаратами золота в виде инъекций возможны нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в т.ч. приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые могут быть очень тяжелыми).

— с симпатомиметиками возможно снижение гипотензивного эффекта лизиноприла.

— с препаратами лития возможно обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности. Одновременное применение тиазидных диуретиков может дополнительно повысить риска токсичности лития. Одновременный прием лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, требуется тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.

— с гипогликемическими препаратами возможно усиление гипогликемического эффекта инсулина и сульфонилмочевины, что повышает риск развития симптоматической гипогликемии. Тем не менее, повышение толерантности к глюкозе может снижать необходимую дозу инсулина или сульфонилмочевины. Данное взаимодействие, как правило, проявляется в первую неделю комбинированного лечения у пациентов с почечной недостаточностью.

Режим дозирования

Пациентам старше 18 лет следует назначать внутрь 1 раз/сут, в утренние часы, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

При эссенциальной гипертензии рекомендованная начальная доза для пациентов, не принимающих другие гипотензивные средства, составляет 10 мг/сут, обычная поддерживающая доза – 20 мг/сут, она может быть увеличена до 40 мг/сут в зависимости от реакции АД. Если приема препарата в данной дозе недостаточно, лечение Лизиноприлом-Фармлэнд может быть дополнено другими гипотензивными средствами. Для достижения полного гипотензивного эффекта необходимо от 2 до 4 недель терапии – эффект достигается при накоплении дозы.

Так как лизиноприл выводится через почки, при почечной недостаточности начальная доза определяется в зависимости от КК: при КК 30-80 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин, в т.ч. для пациентов, находящиеся на гемодиализе – 2.5 мг/сутки. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД, под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Максимальная доза лизиноприла составляет 40 мг/сут.

При сердечной недостаточности (одновременно с сердечными гликозидами и/или диуретиками) по возможности следует снизить дозу диуретика до начала приема лизиноприла. Начальная доза составляет 2.5 мг, она может быть постепенно увеличена до обычной поддерживающей дозы 5-20 мг/сут.

Рекомендованный коэффициент увеличения дозы через 2 недели – не более 10 мг.

Максимальная суточная доза лизиноприла составляет 35 мг/сут.

До начала и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии, сопровождаемой нарушениями функции почек.

Диабетическая нефропатия

Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа, осложненным гипертензией и начальной стадией нефропатии, суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 20 мг/сут для снижения диастолического АД ниже 90 мм. рт. ст.

Препарат Лизиноприл-Фармлэнд не предназначен для лечения реноваскулярной гипертензии или других нарушений, связанных с повышенной активностью РААС, т.к. рекомендованная начальная доза при этих заболеваниях составляет 2.5-5 мг/сут и сопровождается строгим контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза должна титроваться без прерывания строгого контроля – в соответствии с наблюдаемой реакцией АД.

Показания при беременности

Не рекомендуется принимать ингибиторы АПФ в I триместре беременности. Прием ингибиторов АПФ противопоказан во II и III триместрах беременности.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности оказывает токсическое воздействие на плод человека (почечная недостаточность, олигогидрамнион, гипоплазия костей черепа) и новорожденных (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если воздействие ингибиторов АПФ наблюдается во II триместре беременности, рекомендовано проведение ультразвукового исследования функции почек и черепа.

Пациенткам, планирующим беременность, следует заменить лечение ингибиторами АПФ на прием других гипотензивных средств, безопасных для использования при беременности. При установлении беременности следует незамедлительно прервать лечение ингибиторами АПФ и при необходимости начать альтернативное лечение.

В период лактации лечение лизиноприлом противопоказано из-за выделения его с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучшим профилем безопасности в период грудного вскармливания особенно новорожденных и недоношенных детей.

Особые указания

Значительное снижение АД, сопровождаемое симптоматической гипотензией, может возникать у пациентов с гиповолемией и/или уменьшением объема межклеточной жидкости, происходящих в результате лечения мочегонными средствами, ограничения потребления соли, повышенного потоотделения, диареи, длительной рвоты, диализа, а также в случае сердечной недостаточности. Следует придать пациенту горизонтальное положение и обязательно рекомендовано в/в вливание физиологического раствора. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения, однако требуется корректировка во временном снижении дозы.

В случае нарушения мозгового кровообращения или ИБС резкое начальное падение АД может быть причиной инсульта или инфаркта миокарда.

В случае развития острого инфаркта миокарда запрещено применять лизиноприл, если лечение сосудорасширяющими препаратами может ухудшить гемодинамический статус пациента (систолическое АД ≤100 мм. рт. ст.) или в случае кардиогенного шока. Если систолическое АД ≤120 мм.рт.ст. низкие дозы (2.5 мг/сут) следует применять в первые 3 суток после инфаркта, поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2.5 мг. При устойчивой гипотензии (систолическое АД 90 мм.рт.ст. в течение более 1 ч) лечение лизиноприлом следует приостановить.

Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия: следует применять лизиноприл с осторожностью в виду предшествовавшей обструкции путей оттока.

Нарушение функции почек: гипотензия, развившаяся при приеме лизиноприла, в случае наличия у пациента двустороннего стеноза или стеноза артерии единственной почки, может привести к развитию острой почечной недостаточности, обратимой после прерывания терапии.

Неоходимо проявлять особую осторожность и постоянный контроль за функцией почек у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 30 мл/мин).

Не следует начинать лечение в случае развития острого инфаркта миокарда, если функция почек пациента находится в зоне риска (уровень креатинина в сыворотке >177 мкмоль/моль и/или альбуминурия выше 500 мг/24 ч).

В случае нарушения функции почек во время лечения лизиноприлом (уровень креатинина в сыворотке >265 мкмоль/моль или вдвое выше по сравнению с первоначальным уровнем) – лечение должно быть прервано.

При развитиии повышенной чувствительности, ангионевротического отека следует ввести 0.3-0.5 мл раствора эпинифрина 0.1% (0.3-0.5 мл эпинифрина) п/к или 0.1 мл медленно в/в, необходимо применение ГКС, антигистаминных средств.

Аферез ЛПНП. Во время ЛПНП-афереза с применением сульфата декстрана у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, могут развиваться анафилактоидные реакции, представляющие угрозу для жизни. По этой причине во время афереза следует их заменить другими препаратами.

Десенсибилизация, вызванная ядом насекомых, относится к анафилактоидным реакциям у некоторых пациентов, принимающим ингибиторы АПФ. Данных, создающих угрозу для жизни реакций, можно избежать посредством отказа от применения ингибиторов АПФ.

Гемодиализ. Во избежание анафилактоидных реакций у пациентов, проходящих диализ с использованием полиакрилонитриловых мембран с высокой интенсивностью потока (например, AN69) и одновременно принимающих ингибитор АПФ, следует использовать диализную мембрану другого типа или заменить ингибитор АПФ на антигипертензивное средство другого класса.

При обширных хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД, устраняемое посредством восполнения объема жидкостей.

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. Данные патологии в редких случаях наблюдались в ходе лечения ингибиторами АПФ у пациентов с гипертензией, с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложнений и исчезали после прекращения лечения ингибиторами АПФ.

С особой осторожностью следует применять Лизиноприл-Фармлэнд у пациентов с нарушением функции почек, в частности при заболеваниях, поражающих сосудистую систему обеих почек и соединительные ткани (например, СКВ или склеродермия), а также во время сопутствующей иммуносупрессивной терапии (например, кортикостероидами, цитотоксическими средствами, антиметаболитами). У таких пациентов во время лечения следует периодически контролировать уровень лейкоцитов в крови, а также информировать врача о возникновении любых инфекций.

У пациентов с печеночной недостаточностью очень редко прием ингибиторов АПФ связан с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до молниеносного некроза и иногда смерти. Механизм этого синдрома неясен. Пациентам, получающим Лизиноприл-Фармлэнд, у которых развивается желтуха или заметное повышение уровня печеночных ферментов, необходимо прекратить прием лизиноприла и продолжить лечение альтернативными препаратами.

Гиперкалиемия. Лечение лизиноприлом может сопровождаться развитием гиперкалиемии, в частности, при почечной и/или сердечной недостаточности. Восполнение калия назначением калийсберегающих диуретиков не рекомендуется, т.к. может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке. При обязательности одновременного приема вышеуказанных препаратов рекомендован частый контроль калия в сыворотке.

У больных пожилого возраста от одной и той же дозы лизиноприла может создаваться более высокая концентрация его в крови, поэтому следует определять дозу с особой осторожностью и с учетом состояния функции почек пациента. Несмотря на это, между пожилыми и молодыми пациентами не было различий в гипотензивной эффективности лизиноприла.

Кашель. Появляющийся во время лечения кашель, как правило, сухой, без мокроты, и прекращался после окончания лечения.

Сахарный диабет. Необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в первый месяц лечения ингибиторами АПФ дополнительно к предшествующему лечению инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами.

Препараты лития. Не рекомендовано сочетать препараты лития и лизиноприл.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лизиноприл может влиять на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами (в частности, в начале лечения). Вследствие этого, доза и режим дозирования должны определяться индивидуально и не должны оказывать негативного влияния на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные действия.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО