Фармакологическое действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1.
Ангиотензин II связывается с типа АТ1-рецепторами в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд биологических эффектов: в т.ч. сужение сосудов, высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Блокируя АТ1-рецепторы, лозартан оказывает антигипертензивное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, благоприятно воздействует на гемодинамику и улучшает переносимость физических нагрузок при сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование протеинурии и почечной недостаточности, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Показания к применению
— артериальная гипертензия;
— профилактика риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
— нефропротекция у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации с другими антигипертензивными препаратами усиливают антигипертензивное действие Лористы.
Совместный прием с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Аналогичный эффект может наблюдаться на фоне терапии Лористой употреблении калийсодержащих пищевых добавок или заменителей соли.
Совместный прием с НПВС (индометацин) антигипертензивное действие лозартана калия может уменьшаться.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии
Средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут.
На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста, с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
При хронической сердечной недостаточности
Начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю между повышениями. Чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, потребуется не менее 2 недель: 1 неделя - 12.5 мг/сут, 2 неделя - 25 мг/сут, начиная с 3 недели - по 50 мг/сут.
Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Профилактика риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гирохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.
Нефропротекция у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.
Показания при беременности
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Опыт применения лозартана калия у беременных женщин отсутствует.
Исследования на животных продемонстрировали возможность развития дефектов у плода и новорожденных.
Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах беременности. При установлении беременности препарат следует немедленно отменить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком у человека, однако в молоке крыс обнаруживались высокие концентрации как самого лозартана, так и его активного метаболита.
Из-за возможности развития нежелательных эффектов у грудных детей следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии лозартаном с учетом ее необходимости для матери.
Особые указания
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.
У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.
У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. Следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Лориста содержит лактозу, поэтому препарат не следует назначать при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Использование в педиатрии
Препарат не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата у пациентов этой возрастной категории.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.