Выберите ваш город
ЛОСЕК
Производитель
ASTRAZENECA
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном назначении препарат быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФазу - протонной помпы. Препарат оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на желудочную секрецию

В/в введение омепразола оказывает дозозависимое угнетение секреции соляной кислоты у людей. Для того, чтобы достичь быстрого снижения внутрижелудочной кислотности, рекомендуется в/в введение 40 мл омепразола, после которого происходит быстрое снижение внутрижелудочной секреции, которое поддерживается в течение 24 ч.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Во время терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, выявлено повышение концентрации гастрина в сыворотке крови. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A(CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других препаратов, понижающих секрецию желез желудка, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к небольшому увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella spp., Campylobacter spp., и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Показания к применению

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

— язвенная болезнь желудка;

— рефлюкс-эзофагит;

— лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Лекарственное взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола, а так же повышению всасывания дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг один раз в сут. и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина К и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при совместном приеме фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут не вызывал изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола пациентами, получающим варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг индекса MHO (международного нормализованного отношения); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин. совместный применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут не вызывал изменения времени коагуляции.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилосгазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Омепразол не влияет на метаболизм лекарственных препаратов, метаболизм которых осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хипидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено влияния омепразола на следующие препараты: кофедн, теофидлин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

Влияние лекарственных препаратов па фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как, кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению значения AUC для омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном приеме указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Влияние на терапию клопидогрелом

На фоне терапии омепразолом, возможно снижение противотромботического эффекта клопидогрела. Механизм данного взаимодействия на данный момент не изучен полностью, поэтому рекомендуется применять данные препараты совместно с осторожностью.

Режим дозирования

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать инфузию препарата Лосек® в дозе 40 мг 1 раз/сут. Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется начальное в/в введение препарата Лосек® в дозе 60 мг в сут.

Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется назначение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два введения.

Инфузия препарата Лосек® вводится в/в в течение 20-30 мин. Рекомендуется вводить раствор для инфузий сразу же после его приготовления.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости проводить коррекцию дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза 10-20 мг в сут. может быть достаточной, поскольку у этих больных увеличен T1/2 омепразола.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Дети

Имеется ограниченный опыт применения препарата Лосек® у детей.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора

Инфузионный раствор готовится путем растворения лиофилизированного порошка омепразола в 100 мл 5% инфузионного раствора декстрозы или в 100 мл инфузионного 0.9% раствора натрия хлорида.

Инфузионный раствор на 5% декстрозе должен быть использован в течение 6 ч.

Инфузионный раствор на 0.9% растворе натрия хлорида должен быть использован в течение 12 ч.

Приготовление

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора использовать двустороннюю иглу (-переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом лиофилизированного омепразола.

2. Растворить порошок омепразола, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Показания при беременности

Беременность

Результаты эпидемиологических исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на протекание беременности, на плод или на новорожденного. Лосек® может применяться во время беременности.

Лактация

Омепразол выделяется с грудным молоком. Влияние на детей, если таковое имеется, не известно. В связи с этим, в случае необходимости терапии препаратом Лосек® в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.

Особые указания

При подозрении на язву желудка на ранних стадиях необходимо пройти рентгеновское или эндоскопическое обследование для установки правильного диагноза и назначения адекватного лечения.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Лосек® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Следует учитывать, что ИПН могут повышать риск развития инфекции, вызванной С difficile, у госпитальных больных

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Лосек® не влияет на способность управлять транспортом и работу с механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Лосек® могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО