Фармакологическое действие
Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (например, гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено усилением поглощения и усвоения тканями, повышением ее внутриклеточного транспорта, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения). Поэтому профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.
Показания к применению
— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
— сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность;
— некоторые неотложные состояния у больных сахарным диабетом.
Лекарственное взаимодействие
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.
Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Фармацевтическая несовместимость
Моноинсулин ЧР можно добавлять только к тем соединениям, с которыми он, как известно, совместим. Некоторые препараты (например, препараты, содержащие тиолы или сульфиты) при добавлении к раствору инсулина могут вызвать его деградацию. При добавлении препарата Моноинсулин ЧР в растворы для инфузий, количество инсулина, абсорбируемого инфузионной системой, непредсказуемо. Поэтому при в/в введении инсулина требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Режим дозирования
Моноинсулин ЧР предназначен для п/к, в/м, в/в введения. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза препарата колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг массы тела, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и уровня глюкозы крови.
Препарат вводят за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Моноинсулин ЧР обычно вводится п/к в переднюю брюшную стенку. При п/к введении в переднюю брюшную стенку препарат всасывается быстрее, чем при инъекциях в другие места.
Инъекции можно делать также в бедро, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча.
Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.
В/м и в/в Моноинсулин ЧР следует вводить только под контролем врача.
Моноинсулин ЧР - инсулин короткого действия и обычно может использоваться в комбинации с инсулином средней или длительной продолжительности действия.
Показания при беременности
Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином при беременности нет, т.к. инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах.
Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время грудного вскармливания нет, т.к. лечение матери инсулином безопасно для ребенка. Однако может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине.
Особые указания
На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, может привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может приводить к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.
Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.
Коррекция дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает уровень физической активности или изменяет привычную диету.
Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем врача. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, средней продолжительности и длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев.
При переходе с инсулина животного происхождения на Моноинсулин ЧР некоторые пациенты отмечали изменение или ослабление симптомов-предвестников гипогликемии.
В случаях хорошей компенсации углеводного обмена, например, за счет интенсифицированной инсулинотерапии, могут также изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены.
Случаи развития сердечной недостаточности были получены при совместном применении инсулина и тиазолидиндионов, особенно у пациентов с факторами риска развития сердечной недостаточности. Это следует иметь в виду при назначении данной комбинации.
Если вышеуказанная комбинация назначается, необходимо своевременно выявлять признаки и симптомы сердечной недостаточности, увеличение массы тела, отеки. Применение пиоглитазона необходимо прекратить при ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность, например, при управлении автотранспортом или работе с машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В таких случаях следует рассмотреть целесообразность управления автомобилем.