Выберите ваш город
НОРВАСК
Производитель
PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Применение у пациентов с ИБС

Влияние амлодипина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, прогрессирование коронарного атеросклероза и течение атеросклероза сонных артерий изучались в проспективном рандомизированном исследовании сосудистых эффектов Норваска (PREVENT). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании в течение 3 лет наблюдали 825 больных с ангиографически подтвержденным коронарным атеросклерозом. В исследование включали больных, перенесших инфаркт миокарда (45%), чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) (42%) или страдавших стенокардией (69%). Тяжесть коронарной болезни сердца варьировала от поражения одного сосуда (45% больных) до стеноза 3 и более артерий (21%). Из исследования исключали пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией (диастолическое АД > 95 мм рт.ст.). Наличие основных сердечно-сосудистых эпизодов подтверждалось слепым методом комитетом по конечным точкам. Хотя частота прогрессирования коронарного атеросклероза не изменилась, тем не менее, амлодипин предупреждал прогрессирующее утолщение интимы-медии сонных артерий. У пациентов, получавших амлодипин, было отмечено значительное снижение (на 31%) суммарной частоты смерти от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования застойной сердечной недостаточности. Кроме того, в группе больных, получавших амлодипин, значительно снизилась (на 42%) частота вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока (ТЛП и аортокоронарное шунтирование). При лечении амлодипином частота госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии была ниже (на 33%), чем в группе плацебо.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA, о чем свидетельствовало изучение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинических симптомов.

В плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE), в которое включали больных сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, амлодипин не вызывал повышения риска смерти или суммарного риска осложнений и смерти.

В длительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по по классификации NYHA без клинических или объективных признаков ИБС, получавших ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды и диуретики в постоянных дозах, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечно-сосудистую смертность. В той же популяции применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких несмотря на отсутствие значительных отличий частоты прогрессирования сердечной недостаточности от таковой в группе плацебо.

Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии:

— в качестве препарата первого ряда при монотерапии;

— в качестве дополнительного препарата при недостаточной эффективности какого-либо одного из гипотензивных препаратов (в т.ч. в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);

Лечение стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии):

— в качестве терапии первого ряда;

— в случае предполагаемого, но не установленного точно вазоспазма;

— в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у пациентов, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Применение амлодипина совместно с тиазидными диуретиками, aльфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином (сублингвально), НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами является безопасным.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

При одновременном применении Норваска с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточная концентрация и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Изменения режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется применять Норваск в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Показания при беременности

Безопасность применения Норваска при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (кормления грудью) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что при изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах, превышавших максимально рекомендуемые для человека в 50 раз.

Особые указания

В длительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких, несмотря на отсутствие значимых различий частоты прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо.

T1/2 амлодипина, как и других блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако каких-либо рекомендаций по режиму дозирования пациентов еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.

Влияние Норваска на результаты лабораторных тестов не известно.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность и применения Норваска у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО