Кетоконазол является производным имидазол-диоксалана, активным в отношении дерматофитов Trychophyton rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Microsporum canis, М. audouini, М. gypseum, Epidermophyton floccosum, дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida ablicans, Malassezia ovale (Pityrosporum ovale), Malassezia fufur (Pityrosporum orbiculare), Candida tropicalis. He сообщалось о случаях развития резистентности данных микроорганизмов к кетоконазолу. Предполагается, что эффективность кетоконазола при перхоти объясняется его действием на Pityrosporum ovale, а при отрубевидном лишае - на Pityrosporum orbiculare.
Кетоконазол подавляет рост грибковых клеток путем ингибирования стерол-14-диметилазы, изофермента цитохрома Р450. При этом нарушается синтез эргостерина, участвующего в построении мембран грибов. Накапливающиеся в результате 14-α-метилстеролы нарушают плотную упаковку углеводородных цепей фосфолипидов, необходимую для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи.
Тест по определению мутогенного потенциала на мышах обоего пола не вывил мутогенного действия кетоконазола при его назначении в дозах вплоть до 80 мг/кг на всех стадиях эмбрионального развития. Результаты Амес-теста на сальмонеллах также были отрицательными. Длительное пероральное введение кетоконазола мышам породы Swiss Albino и крысам породы Wistar не выявило онкогенного потенциала препарата.
— различные виды перхоти;
— себорейный дерматит волосистой части головы;
— отрубевидный лишай.
Наружно. Шампунь наносят на мокрые волосы, массируют 3-5 мин, затем смывают теплой водой.
Перхоть: Оразол наносится 2 раза в неделю (каждые 3 или 4 дня) на протяжении 2-4 недель. В последующем шампунь используют однократно каждые 1-2 недели для предотвращения возобновления симптомов;
Себорейный дерматит волосистой части головы: Оразол используется 2 раза в неделю на протяжении 1 месяца;
Отрубевидный лишай: Оразол используется ежедневно в течение 5-7 дней.
Профилактика себорейного дерматита волосистой части головы: Оразол используется 1 раз в неделю в течение 1 месяца; отрубевидного лишая: Оразол используется ежедневно в течение 3-5 дней в течение 1 месяца.
Контролируемые исследования по изучению результатов применения шампуня кетоконазола у беременных и кормящих грудью женщин не проводились.
Эпидемиологические данные на сегодняшний день отсутствуют. Ограниченное число наблюдений результатов применения шампуня кетоконазола не выявили нежелательных последствий наружного применения кетоконазола в отношении протекания беременности, а также здоровья плода (новорожденного). При пероральном приеме в исследованиях на животных было выявлено токсическое воздействие кетоконазола на репродуктивную функцию. Поскольку при местном нанесении компоненты шампуня практически не всасываются и не определялись в сыворотке крови, шампунь кетоконазола можно использовать во время беременности и кормления грудью.
Пациентам, длительно использовавшим наружные кортикостероидные препараты, при использовании Оразола рекомендуется постепенная отмена кортикостероидов на протяжении 2-3 недель в период применения шампуня в целях предотвращения потенциально возможного возобновления симптомов.
При возникновении признаков раздражения или повышенной чувствительности следует прекратить использование шампуня.
Следует избегать попадания шампуня Оразол в глаза. При попадании шампуня в глаза, следует обильно промыть их водой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Ввиду отсутствия системной биодоступности и системных эффектов кетоконазола при использовании в виде шампуня, не ожидается неблагоприятного влияния его компонентов на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами.