Фармакологическое действие
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Рабепразол является пролекарством - в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Ингибирует (частично обратимо) Н+-К+-АТФ-азу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект, проявляется в течение 1 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 ч после применения первой дозы. Частичная диссоциация комплекса с Н+-К+-АТФ-азой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонового насоса длительность действия. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Обладает антихеликобактерной активностью. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.
Показания к применению
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенная болезнь желудка в фазе обострения;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ;
— стрессовые язвы ЖКТ;
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
В комбинации с антибактериальными средствами:
— для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.
Лекарственное взаимодействие
Рабепразол натрия метаболизируется микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3А4). Не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются теми же изоферментами (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам, непрямые антикоагулянты), не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.
Рабепразол натрия вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечается лекарственное взаимодействие. При одновременном применении рабепразола с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.
Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это рассматривается как полезный результат взаимодействия при эрадикации Helicobacter pylori.
В исследованиях не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидами.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, утром, до еды.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется назначать по 20 мг (1 капсула) 1 раз/сут утром в течение 4-6 нед.
У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам для заживления язв приходится принимать Рабепразол-МИК еще в течение 4 недель,
У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения Рабепразолом-МИК.
При ГЭРБ рекомендуется назначать Рабепразол-МИК по 20 мг (1 капсула) в течение 4-8 недель.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают по 100 мг 1 раз/сут или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение продолжают по мере клинической необходимости.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori , используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Показания при беременности
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Перед началом терапии Рабепразолом-МИК необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.
Рекомендуется осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Использование в педиатрии
Рабепразол-МИК не следует назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт применения препарата в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости пациентам следует избегать вождения транспортных средств и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.