Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, представитель группы макролидов - азалид. Оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка микроорганизмов, замедляя рост и размножение бактерий. При применении в высоких дозах возможен бактерицидный эффект.
Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus групп CF и G, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных бактерий: Bacteroides bivis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы);
— инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis);
— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства уменьшают всасывание азитромицина, поэтому Сумамокс следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема этих препаратов.
При одновременном применении азитромицин усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина.
При совместном применении азитромицина и тетрациклинов или хлорамфеникола отмечается синергизм антибактериального действия.
Одновременное применение азитромицина с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.
Поскольку азитромицин ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450, при назначении препарата в сочетании с эритромицином (метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450) требуется тщательный контроль за состоянием пациентов в связи с возможным повышением содержания эритромицина в сыворотке.
При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Азитромицин, ингибируя микросомальное оксиление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет выведение, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
Одновременное применение азитромицина с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ, опасно.
Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.
Режим дозирования
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают 500 мг/сут в 1-й день, по 250 мг/сут - со 2-го по 5-й день или по 500 мг ежедневно в течение 3 дней. Курсовая доза составляет 1.5 г.
При острых инфекциях мочеполовых путей назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии препарат назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день. Курсовая доза составляет 3 г.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней (в составе комбинированной терапии).
При пропуске приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Препарат в форме капсул и таблеток принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
Показания при беременности
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного эффекта не установлено. Контролируемые исследования у людей не проводились.
Особые указания
Препарат назначают с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени или почек (особенно детям), при нарушениях ритма сердца (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
После отмены терапии у некоторых пациентов могут сохраняться реакции повышенной чувствительности, что требует проведения специфической терапии под наблюдением врача.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости изменять дозу препарата.
Использование в педиатрии
У детей и подростков в возрасте младше 16 лет безопасность применения препарата в виде капсул и таблеток окончательно не установлена.