Фармакологическое действие
Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Сродство силодозина к α1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
Показания к применению
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Лекарственное взаимодействие
Силодозин экстенсивно метаболизируется, главным образом под действием CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом гликопротеина Р. Лекарственные средства, ингибирующие или стимулирующие данные энзимы и транспортеры, могут оказывать влияние на концентрации силодознпа и его активных метаболитов в плазме крови.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.
Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.
Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.
Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.
Равновесные концентрации дигоксина (субстрата гликопротеина Р) существенно не изменялись при одновременном приеме силодозина в дозе 8 мг/сут. Коррекции дозы препаратов не требуется.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 и ≤80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 и <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/сут. Использование препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не рекомендуется.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Прием лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется (недостаточно клинических данных).
Препарат Урорек не применяют у детей.
Показания при беременности
Силодозин предназначен только для мужчин.
Особые указания
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. До начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами следует проводить пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА.
Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или ранее получавших альфа1-адреноблокаторы, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Интраоперационный синдром атоничной радужки может приводить к увеличению частоты осложнений во время хирургических вмешательств.
Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек. Необходимо прекратить прием альфа1-адреноблокаторов за 1-2 недели до такой операции, однако преимущество от прекращения приема альфа1-адреноблокаторов и продолжительности периода отмены до начала операции по поводу катаракты установлено не была.
В период предоперационной оценки хирургам-офтальмологам и бригадам офтальмологов необходимо уточнять принимает или принимал ли ранее пациент, у которого запланировано оперативное лечение катаракты, Урорек, с тем, чтобы обеспечить наличие соответствующих средств для контроля IFIS во время операции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.