Выберите ваш город
ВАЛЬСАКОР НД160
Производитель
KRKA
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтипа АТ1).

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом отмены (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора.

В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению АД и уменьшению сердечного выброса.

Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении ОПСС. Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является влияние на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензииного лечения.

Одновременное назначение валсартана и гидрохлоротиазида оказывает дополнительное антигипертензивное действие. Кроме того, антагонист рецепторов ангиотензина II предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и благоприятно воздействует на структурные изменения в сердце и сосудах.

Одновременное назначение антагониста рецепторов ангиотензина II и гидрохлоротиазида применяется в случаях, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или когда монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Данная комбинация позволяет улучшить терапевтический эффект и снизить развитие нежелательных эффектов Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Лекарственное взаимодействие

Вальсакор НД160 может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Взаимодействия, возникающие при лечении отдельными активными компонентами препарата, могут возникать и при лечении данным препаратом.

Валсартан

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

Гидрохлоротиазид

При одновременном приеме других препаратов, связанных с повышенным выведением калия и гипокалиемией (например, других калийвыводящих диуретиков, кортикостероидов, слабительных, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и салицилатов), рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови.

При одновременном применении Вальсакора НД160 и других препаратов, действие которых зависит от содержания калия в крови (например, сердечных гликозидов, антиаритмиков) рекомендуется периодически контролировать уровень калия в крови и регистрировать ЭКГ. То же относится к следующим препаратам, вызывающим сердечные аритмии типа "пируэт" (гипокалиемия - фактор риска развития подобных аритмий): антиаритмические средства класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Сердечные гликозиды: гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные приемом тиазидных диуретиков, способствуют развитию сердечных аритмий.

Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания кальция в крови.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид: усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол): необходимо изменение дозы препаратов для лечения подагры, потому что гидрохлоротиазид может повышать уровни мочевой кислоты в крови. При необходимости увеличивают дозу пробенецида или сульфинпиразона. Одновременный прием тиазидных диуретиков может повысить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Холинолитики (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность тиазидных диуретиков, возможно за счет подавления моторики ЖКТ и уменьшения скорости опорожнения желудка.

Прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин): возможно снижение эффекта прессорных аминов.

Амантадин: увеличивается риск побочных эффектов амантадина.

Колестирамин и колестипол: уменьшают всасывание гидрохлоротиазида.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцирование миелосупрессивного действия.

НПВП (салициловая кислота, индометацин): может снижаться диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин): усиление эффекта миорелаксантов.

Циклоспорин: увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Тетрациклины (кроме доксициклина): риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови.

С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, анестетики и седативные препараты, могут увеличивать риск развития ортостатической гипотензии.

Метилдопа: описаны случаи гемолитической анемии.

Режим дозирования

Обычно лечение начинают с более низких доз, например, с монотерапии валсартаном или с фиксированных комбинаций Вальсакор Н80, Вальсакор Н160. При недостаточном эффекте валсартана в суточной дозе 160 мг или Вальсакора Н160 спустя 4-8 недель врач может перевести пациента на Вальсакор НД160. Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи по 1 таб./сут. Максимальный антигипертензивный эффект развивается в течение 4-8 недель. При отсутствии значимого эффекта рекомендуется снижение лозы и назначение дополнительного либо альтернативного антигипертензивного средства.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин или 0.5 мл/сек) не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор Н80).

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Показания при беременности

Из-за механизма действия антагонистов ангиотензина II риск для плода исключить нельзя. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызвать повреждение и смерть плода. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. Внутриутробный контакт с тиазидными диуретиками сопровождался тромбоцитопенией у плода или новорожденного, и может приводить к другим неблагоприятным реакциям, характерным для взрослых. Как и другие препараты, прямо действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновуто систему, Вальсакор НД160 не следует применять при беременности. При наступлении беременности препарат следует сразу же отменить.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому Вальсакор НД160 не рекомендован кормящим матерям.

Особые указания

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации или другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система)

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор НД160 у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. Безопасность применения Вальсакор НД160 у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью не установлена. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.

Изменения электролитов сыворотки

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, способных повышать уровень калия в крови (гепарин и другие).

При терапии тиазидными диуретиками отмечены случаи развития гипокалиемии. Рекомендуется регулярный контроль уровня калия в крови.

Терапия тиазидными диуретиками может приводить к развитию гиионатриемии и гипохлоргидрическому алкалозу.

Тиазиды увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии. Тиазиды могут уменьшать выведение кальция почками, что может привести к гиперкальциемии. Перед исследованием функции паращитовидных желез необходимо отменять тиазидные диуретики. Необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке.

Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости

Пациенты, получающие тиазидные диуретики, нуждаются в постоянном контроле признаков нарушения водно-электролитного баланса. Тревожными признаками такого нарушения являются сухость во рту, жажда слабость, сонливость, долгий сон, беспокойство, боль или судороги в мышцах, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с тяжелой недостаточностью жидкости и/или натрия (например, при приеме больших доз диуретиков) в редких случаях после начала терапии препаратом Вальсакор НД160 может развиться клинически явная гипотензия. Перед началом лечения необходимо устранить гиповолемию и дефицит натрия. При развитии выраженной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимости начать в/в введение физиологического раствора. Терапию препаратом можно продолжить после стабилизации АД.

Стеноз почечной артерии

Безопасность применения Вальсакор НД160 у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена (возможно повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина).

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин или >0.5 мл/с) не требуется изменения доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать сывороточные уровни калия, креатинина и мочевой кислоты. Опыт применения Вальсакор НД160 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки. Валсартан выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдались уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Первичный альдостеронизм

Вальсакор НД160 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, т.к. это заболевание нарушает работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

СКВ

Имеются сообщения об обострении СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут нарушать толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Препарат не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет, т.к. нет опыта применения препарата у пациентов этой возрастной категории.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при приеме друтих антигипертензивных препаратов, в период лечения препаратом Вальсакор НД160 пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО