Выберите ваш город
ВАЛСАРТАН САНДОЗ
Производитель
NOVARTIS FARMACEUTICA
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за действие ангиотензина II. Повышенный уровень ангиотензина II в плазме вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые уравновешивают эффект AT1-рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо активности агониста в отношении AT1-рецепторов, но обладает гораздо большим (примерно в 20 000 раз) сродством к АТ1-рецепторам. чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и влияет на систему брадикинина. В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно ниже (р<0.05) у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно). Применение препарата у пациентов с артериальной гипертензией приводит в итоге к снижению АД без влияния на ЧСС.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимум - в пределах 4-6 ч после приема внутрь; продолжительность действия - более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

При применении с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— лечение сердечной недостаточности с клинической симптоматикой у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов, не получающих бета-адреноблокаторы;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда: у клинически стабильных пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после перенесенного (12 часов-10 дней) инфаркта миокарда.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях не обнаружено клинически значимого взаимодействия валсартана со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появление токсических эффектов. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует. Если существует необходимость совместного приема данных лекарственных средств, необходим тщательный мониторинг сывороточных концентраций лития.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами в виде метаболической индукции или угнетения изоферментов системы цитохрома P450 при совместном применении с валсартаном не наблюдалось.

Несмотря на то, что валсартан характеризуется высоким связыванием с белками плазмы, в исследованиях in vitro не наблюдалось никакого взаимодействия на этом уровне с рядом молекул, которые также имеют высокую степень связывания с белками, а именно - с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличению содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью. При данных комбинациях требуется осторожность.

При одновременном назначении НПВС и антагонистов ангиотензина II возможно уменьшение антигипертензивного эффекта. Кроме того, у пациентов пожилого возраста, истощенных (включая тех, кто находится на лечении диуретиками), или с нарушениями функции почек, одновременный прием антагонистов апгиотензина II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек. Таким образом, рекомендуется контролировать функцию почек при назначении или изменении дозы валсартана у пациентов, одновременно принимающих НПВС.

Одновременный прием ингибиторов переноса (рифампин, циклоспорин) или эффлюксных транспортеров (ритонавир) может усиливать действие валсартана.

Режим дозирования

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза Валсартана Сандоз для взрослых составляет 80-160 мг 1 раз/сут. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект наступает через четыре недели. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточную дозу можно повысить до 320 мг; возможно дополнительное назначение диуретиков.

Валсартан Сандоз можно назначать также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Валсартана Сандоз составляет 40 мг 2 раза/сут. Повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза/сут следует осуществлять в зависимости от переносимости препарата пациентом. Максимальная суточная доза, которая применялась в клинических исследованиях, составила 320 мг, распределенная на несколько приемов.

Валсартан можно назначать совместно с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременный прием тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда включает мониторинг функции почек.

Постинфарктное состояние

У клинически стабильных пациентов, лечение можно начать уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза/сут дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут в течение следующих нескольких недель.

Максимальная доза - 160 мг 2 раза/сут. В целом рекомендуется, чтобы доза 80 мг 2 раза/сут была достигнута в течение 2 недель после начала лечения, а плановая максимальная доза - в течение 3 месяцев, исходя из переносимости пациентом валсартана в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая артериальная гипотензия или нарушение функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан можно назначать пациентам, которые лечились другими препаратами, рекомендованными после инфаркта миокарда (например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами и статинами). Не рекомендуется одновременный прием тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда включает мониторинг функции почек.

Артериальная гипертензия у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и риском сердечно-сосудистой недостаточности

Рекомендуемая начальная доза Валсартана Сандоз составляет 80-160 мг 1 раз/сут. Повышение дозы от 80 мг до 160 мг 1 раз/сут следует проводить в зависимости от переносимости препарата пациентом. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточную дозу можно повысить до 320 мг; возможно дополнительное назначение диуретиков.

Препарат можно принимать как натощак, так и во время еды.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом валсартан противопоказан. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении валсартана пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Показания при беременности

Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в течение I триместра беременности. Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказан во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Подобный риск может существовать также при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

При планируемой беременности, в случае необходимости следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности для применения при беременности.

Когда беременность установлена, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, назначит альтернативное лечение. Известно, что прием антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает фетотоксичпость (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если женщина принимала антагонисты рецепторов ангиотензина II во II триместре беременности, необходимо проведение УЗИ почек и черепа плода. Новорожденным, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, требуется тщательный контроль из-за возможной артериальной гипотензии.

Противопоказано применение препарата Валсартан Сандоз в период лактации, т.к. отсутствует информация о применении валсартана в период грудного вскармливания. Предпочтительно использовать альтернативные методы лечения с установленным профилем безопасности, особенно если ребенок новорожденный или недоношенный.

Особые указания

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК. У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например, у тех, которые получают высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Валсартаном Сандоз может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Валсартаном Сандоз следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.

При артериальной гипотензии пациента следует уложить и, если необходимо, провести в/в инфузию раствора натрия хлорида. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации АД.

Гиперкалиемия. С осторожностью применять Валсартан Сандоз с солями калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (в т.ч. гепарин). Рекомендуется контролировать содержание калия в крови.

Стеноз почечной артерии. Кратковременное применение Валсартана Сандоз у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, являющейся вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызвало никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать уровень мочевины крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, рекомендуется мониторинг этих показателей.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Однако в тяжелых случаях (КК < 10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения препарата в этих случаях отсутствует. С осторожностью применять у пациентов, находящихся на гемодиализе.

В настоящее время отсутствует опыт по безопасному применению валсартана у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Опыт применения препарата Валсартан Сандоз у пациентов с трансплантацией почки отсутствует.

Нарушение функции печени. Валсартан выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде. У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей наблюдался более низкий клиренс валсартана. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении валсартана пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Сердечная недостаточность/постинфарктное состояние. У пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, принимающих Валсартан Сандоз в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, если рекомендации по дозированию препарата. С осторожностью следует начинать терапию у пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии.

Вследствие угнетения РААС у пациентов с повышенной чувствительностью могут наблюдаться нарушения функции почек.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина могло стать причиной олигурии и/или прогрессирующей азотемии, острой почечной недостаточности (редко) и/или летального исхода. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать мониторинг функции почек.

Не рекомендуется одновременный прием тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической кардиомиопатией.

Ангионевротический отек. Сообщалось о случаях ангионевротического отека, в т.ч. отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, получавших валсартан; у некоторых из этих пациентов ранее развивался отек Квинке при приеме других лекарственных препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ, Следует немедленно прекратить прием Валсартана Сандоз пациентам, у которых развивается ангионевротичекий отек, и препарат не должен назначаться снова.

Первичный гиперальдостеронизм. Не рекомендуется назначать Валсартан Сандоз пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Валсартана Сандоз у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по оценке влияния препарата Валсартан Сандоз на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами пациентам следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости. Как и при лечении другими антигипертензивными средствами, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО