Выберите ваш город
ВАЛСАРТАН САНДОЗ ПЛЮС
Производитель
NOVARTIS FARMA
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном РААС является ангиотензин II, образованный из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции кровяного давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямое вазопрессорное действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличенные уровни ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста в отношении AT1-рецепторов и обладает гораздо большим (примерно в 20 000 раз) сродством к AT1-рецепторам, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и инактивирует брадикинин. Не наблюдается побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно меньше (p < 0.05) у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибиторы АПФ (2.6% по сравнению с 7.9% соответственно). У пациентов, ранее получавших ингибитор АПФ, развивался сухой кашель; при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, в то время как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р < 0.05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению АД, не влияя при этом на ЧСС.

У большинства пациентов после приема препарата внутрь в разовой дозе начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного приема препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Комбинация валсартана с гидрохлоротиазидом эффективно снижает АД.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидных диаретиков связан с подавлением насоса Na+-Сl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за место транспорта Сl-. Вследствие этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение ОЦК, вследствие этого повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшает потерю калия, связанную с применением тиазидного диуретика.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии валсартаном).

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивный эффект препарата может усиливаться при одновременном приеме с другими антигипертензивными препаратами. Требуется осторожность и контроль уровня калия в сыворотке крови при применении данного препарата с солями калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или с другими лекарственными средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (гепарин и др.)

При одновременном назначении НПВС и антагонистов ангиотензина II возможно уменьшение антигипертензивного эффекта. Кроме того, у пациентов пожилого возраста, истощенных (включая тех, кто находится на лечении диуретиками), или с нарушениями функции почек, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек. Таким образом, рекомендуется контролировать функцию почек при назначении или изменении дозы валсартана у пациентов, одновременно принимающих НПВС.

Одновременный прием ингибиторов переноса (рифампин, циклоспорин) или эффлюксных транспортеров (ритонавир) может усиливать действие валсартана.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия при проведении монотерапии валсартаном на фоне приема следующих препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Сообщалось о временном повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности при одновременном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ или тиазидов. Опыт одновременного применения Валсартана Сандоз Плюс и препаратов лития отсутствует. При данной комбинации рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке крови.

Благодаря тиазидному компоненту, входящему в состав Валсартана Сандоз Плюс, возможно следующее лекарственное взаимодействие: тиазиды потенцируют действие производных кураре.

Применение НПВС (например, производных салициловой кислоты, индометацина) может ослабить диуретическую и антигипертензивную активность тиазидного диуретика, входящего в состав Валсартана Сандоз Плюс. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Гипокалиемический эффект диуретиков могут повысить калийуретические диуретики, кортикостероиды, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G, производные салициловой кислоты. При совместном приеме препаратов наперстянки и тиазидных диуретиков возрастает вероятность развития аритмии, поскольку тиазидные диуретики могут вызывать гипокалиемию и гипомагниемию.

Из-за риска развития гипокалиемии, гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью с препаратами, которые могут вызвать аритмию типа "пируэт": класс I А антиаритмических препаратов (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), класс III антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол), некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (например, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Может возникать необходимость коррекции дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками возможно повышение реакций гиперчувствительности к аллопуринолу, повышение риска возникновения побочных реакций, обусловленных амантадином, усиление гипергликемического эффекта диазоксида, а также уменьшение выведения почками цитотоксических лекарственных средств (например, циклофосфамида, метотрексата) и усиление их миелосупрессивных эффектов.

Биодоступность тиазидных диуретиков могут повышать антихолинергические средства (например, атропин, бипериден), по-видимому, вследствие снижения перистальтики желудка и кишечника и скорости опорожнения желудка.

Имеются сообщения о случаях гемолитической анемии, которая развивалась при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Всасывание тиазидных диуретиков замедляет колестирамин.

В результате одновременного применения тиазидных диуретиков и витамина D или солей кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с циклоспорином повышается риск возникновения гиперурикемии и осложнений типа подагры.

Одновременный прием тиазидных диуретиков с алкоголем, барбитуратами или опиоидными анальгетиками возможно развитие ортостатической гипотензии.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Валсартан Сандоз Плюс - 1 таб./сут. В зависимости от клинических показателей, препарат можно назначать в дозировке 80 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида или 160 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида. При необходимости может быть назначена дозировка 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротизида. С целью снижения риска артериальной гипотензии и других побочных эффектов рекомендовано титрование дозы с отдельными компонентами, в т.ч. для повышения дозы. В случае клинической необходимости, при неэффективности монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом, можно перейти к комбинированной терапии путем титрования дозы для отдельных компонентов.

Доза может быть увеличена после 1-2 недель лечения до максимальной - 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут по мере необходимости контроля АД.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлортиазида.

У большинства пациентов максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2-4 недель. Однако в некоторых случаях может потребоваться 4-8 недель лечения. Это следует учитывать при титровании дозы.

Валсартан Сандоз Плюс не рекомендуется в качестве начальной терапии у пациентов с дефицитом ОЦК.

Таблетку следует запивать небольшим количеством воды.

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Показания при беременности

Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в течение I триместра беременности. Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказан во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Подобный риск может существовать также при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

При планируемой беременности, в случае необходимости следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности для применения при беременности.

Когда беременность установлена, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, назначит альтернативное лечение. Известно, что прием антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает фетотоксичпость (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если женщина принимала антагонисты рецепторов ангиотензина II во II триместре беременности, необходимо проведение УЗИ почек и черепа плода. Новорожденным, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, требуется тщательный контроль из-за возможной артериальной гипотензии.

Известно, что гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.

Противопоказано применение препарата Валсартан Сандоз Плюс в период лактации, т.к. отсутствует информация о применении валсартана в период грудного вскармливания, а гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Изменение баланса электролитов. Необходима осторожность при совместном применении Валсартана Сандоз Плюс с солями калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или с другими лекарственными средствами, которые могут повышать уровень калия (например, гепарин). Сообщалось о случаях гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Лечение тиазидными диуретиками часто связано с возникновением гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза. Тиазиды усиливают выведение магния с мочой, что в результате может привести к гипомагниемии.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК. У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например, у тех, которые получают высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Валсартаном Сандоз Плюс может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Валсартаном Сандоз Плюс следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК.

При артериальной гипотензии пациента следует уложить и, если необходимо, провести в/в инфузию раствора натрия хлорида. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации АД.

Стеноз почечной артерии. Валсартан Сандоз Плюс не следует применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки, т.к. уровни мочевины крови и креатинина в сыворотке у этих пациентов могут увеличиваться.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК ≥ 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Валсартан Сандоз Плюс следует принимать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) из-за содержания гидрохлоротиазида в составе препарата. Тиазидные диуретики могут ускорить азотемию у пациентов с хронической болезнью почек. Они неэффективны в качестве монотерапии при почечной недостаточности тяжелой степени, но могут быть полезны при применении с осторожностью совместно с "петлевыми" диуретиками, даже у пациентов с КК < 30 мл/мин.

Данные о применении препарата Валсартан Сандоз Плюс у пациентов с трансплантацией почки отсутствуют.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Максимальная доза у этих пациентов составляет одна таблетка 80 мг/12.5 мг (80 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида). Валсартан Сандоз Плюс следует принимать с особой осторожностью у пациентов с билиарной обструкцией.

Ангионевротический отек. Сообщалось о случаях ангионевротического отека, в т.ч. отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, получавших валсартан; у некоторых из этих пациентов ранее развивался отек Квинке при приеме других лекарственных препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Следует немедленно прекратить прием Валсартана Сандоз Плюс при развитии ангионевротический отек; таким пациентам в будущем препарат назначать не следует.

Системная красная волчанка. Сообщалось, что тиазидные диуретики усиливают или активируют проявления системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать уровни холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Общие нарушения. Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее распространены у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой.

Острая закрытоугольная глаукома. В результате приема гидрохлоротиазида может возникать острая временная потеря зрения и острая закрытоугольная глаукома. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы является аллергия на сульфонамиды или пенициллины.

Сердечная недостаточность/постинфарктиое состояние. Как следствие угнетения РААС, у пациентов с повышенной чувствительностью могут наблюдаться нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина могло стать причиной олигурии и/или прогрессирующей азотемии, острой почечной недостаточности (редко) и/или летального исхода. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать мониторинг функции почек.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров следует соблюдать особую осторожность у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической кардиомиопатией.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Валсартана Сандоз Плюс у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по оценке влияния препарата Валсартан Сандоз Плюс на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами пациенты должны учитывать возможность возникновения головокружения или слабости. Как и при назначении других антигипертензивных средств, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО