Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное фенилэтиламина, обладает также противотревожным действием. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов - трициклических и тетрациклических, а также от анксиолитических средств, применяемых в медицинской практике.
Механизм действия венлафаксина полностью не изучен, в настоящий момент его действие связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его активный метаболит орто-дезметилвенлафаксин ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина в серотонинергических и адренергических синапсах ЦНС, в меньшей степени - обратный захват допамина в допаминергических синапсах.
В исследованиях in vitro выяснено, что венлафаксину присуще незначительное сродство к м-холинорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Препарат можно применять для длительной терапии.
Показания к применению
— различные формы депрессии;
— генерализованные тревожныe расстройства.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Венлаксора и НПВС повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Венлаксора и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.
При одновременном применении препарата с клозапином и галоперидолом концентрация последних в плазме крови повышается и увеличивается риск проявления их побочных эффектов.
Циметидин тормозит метаболизм венлафаксина в печени и при этом не влияет на метаболизм орто-дезметилвенлафаксина, концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременном применении циметидина и Венлаксора необходимо дополнительное наблюдение только за пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночной недостаточностью или артериальной гипертензией.
Одновременное применение Венлаксора и ингибиторов МАО может вызвать тяжелый побочный эффект - серотониновый синдром. По этой же причине Венлаксор нельзя применять одновременно с препаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами против мигрени, сибyтpамином, декстрометорфаном.
Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратом растительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС.
При совместном применении Венлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания.
Венлафаксин снижает биодоступностъ индинавира.
Возможно фармакодинамическое взаимодействие венлафаксина и энтакапона на уровне метаболизма.
Хотя Венлаксор не усиливает эффекты, вызываемые этанолом, во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Режим дозирования
Препарат принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды.
При депрессии начальная доза в среднем составляет 75 мг/сут в 2-3 приема. Через несколько недель дозу можно увеличить до 150 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть еще увеличена до 225 мг.
В стационарных условиях при тяжелом течении заболевания начальная доза составляет 150 мг/сут, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной дозы 375 мг/сут, разделенной обычно на 3 приема. Дозу повышают постепенно - на 75 мг каждые 4 дня.
После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.
При генерализованных тревожных расстройствах препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.
При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину средней суточной дозы или менее.
При почечной недостаточности средней степени тяжести назначают 25-50% средней суточной дозы.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется, однако терапию следует проводить с осторожностью.
Показания при беременности
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Данные о безопасности применения Венлаксора при беременности отсутствуют.
Пациентки детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
В специальном исследовании были обнаружены высокие концентрации венлафаксина и его метаболита орто-дезметилвенлафаксина в грудном молоке у человека. Орто-дезметилвенлафаксин в определяемых концентрациях обнаружен также в плазме младенца.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или приступы нестабильной стенокардии, а также при сопутствующей эпилепсии, мании, глаукоме, печеночной и почечной недостаточности.
В случаях, когда необходимо заменить ингибитор МАО на Венлаксор, следует прекратить применение ингибитора МАО, по крайней мере, за 2 недели до начала терапии Венлаксором, и наоборот - по крайней мере, за неделю до применения ингибитора МАО следует прекратить лечение Венлаксором.
В случае внезапного прекращения приема Венлаксора или резкого уменьшения его дозы возможно возникновение следующих симптомов: повышенная yтомляемость, чувство тревоги, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, растерянность, парестезия, усиленное потоотделение, нарушения равновесия. Поэтому при применении препарата более 1 недели прекращение его приема следует проводить постепенно, в течение не менее 1 недели. Если терапия препаратом проводилась 6 недель и более - отмену препарата следует проводить, по крайней мере, в течение 2 недель. Во избежание возникновения этих симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача. Указанные симптомы выражены незначительно и исчезают в течение нескольких дней.
Пациентам, получающим препарат в суточной дозе более 200 мг, требуется контроль АД.
Таблетки препарата содержат лактозу: в 1 таб. 37.5 мг - 30 мг лактозы, в 1 таб. 75 мг - 60 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Венлаксор может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Применяя этот препарат, перед началом вождения транспортного средства или началом работы с техническими устройствами пациенту следует убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений не нарушены.